2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
  4. Enasidenib

Enasidenib  (Synonyms: 恩西地平; AG-221)

目录号: HY-18690 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Enasidenib Chemical Structure

Enasidenib Chemical Structure

CAS No. : 1446502-11-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
1 mg ￥295
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥920
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
100 mg ￥4200
In-stock
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Enasidenib 相关抗体

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IDH1 IDH2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Enasidenib is an oral, potent, reversible, selective inhibitor of the IDH2 mutant enzymes, with IC50s of 100 and 400 nM against IDH2R140Q and IDH2R172K, respectively.

IC50 & Target

IDH2

 

体外研究
(In Vitro)

Enasidenib (AG-221) 可逆转突变体 IDH2 对突变体干细胞/祖细胞中 DNA 甲基化的影响。Enasidenib 诱导分化并损害 IDH2 突变白血病细胞的自我更新，同时抑制 Flt3ITD 可进一步增强这种作用。Enasidenib (AG-221) 处理诱导白血病细胞在2 周时分化[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Enasidenib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Enasidenib (AG-221) 处理可显著提高 IDH2 突变型急性髓性白血病 (AML) 原代异种移植小鼠模型的存活率[1]。Enasidenib (AG-221) 是一种突变 IDH2 抑制剂，可重塑 IDH2 突变细胞的表观遗传状态，并在体内诱导 IDH2 突变 AML 模型中自我更新/分化的改变。Enasidenib 处理 (10mg/kg 或 100mg/kg bid) 导致体内 2-HG 减少 (比处理前水平低 96.7%)。此外，Enasidenib 处理可恢复被突变体 IDH2 表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞 (MEP) 分化 (平均 MEP% 平均值，39% Veh 对比 50% AG-221)。Enasidenib 疗法可逆转突变体 IDH2 的作用；观察到 DNA 甲基化显著减少，包括 180 个基因在处理后具有 20 个或更多低甲基化的差异甲基化胞嘧啶 (DMC)。Enasidenib (100mg/kg bid) 处理植入 Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML 细胞的小鼠显著降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平，与目标值一致抑制。Enasidenib 抑制突变体 IDH2 介导的 2-HG 产生[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

473.38

Formula

C19H17F6N7O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

恩西地平
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (105.62 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1125 mL 10.5623 mL 21.1247 mL
5 mM 0.4225 mL 2.1125 mL 4.2249 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.39 mM); 悬浊液; 超声加热助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.64 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

COA (194 KB) LCMS (112 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Enasidenib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1125 mL 10.5623 mL 21.1247 mL 52.8117 mL
5 mM 0.4225 mL 2.1125 mL 4.2249 mL 10.5623 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0562 mL 2.1125 mL 5.2812 mL
15 mM 0.1408 mL 0.7042 mL 1.4083 mL 3.5208 mL
20 mM 0.1056 mL 0.5281 mL 1.0562 mL 2.6406 mL
25 mM 0.0845 mL 0.4225 mL 0.8450 mL 2.1125 mL
30 mM 0.0704 mL 0.3521 mL 0.7042 mL 1.7604 mL
40 mM 0.0528 mL 0.2641 mL 0.5281 mL 1.3203 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2112 mL 0.4225 mL 1.0562 mL
60 mM 0.0352 mL 0.1760 mL 0.3521 mL 0.8802 mL
80 mM 0.0264 mL 0.1320 mL 0.2641 mL 0.6601 mL
100 mM 0.0211 mL 0.1056 mL 0.2112 mL 0.5281 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Enasidenib1446502-11-9AG-221恩西地平AG221AG 221Isocitrate Dehydrogenase (IDH)Inhibitorinhibitorinhibit

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